2018/11/16 16:03:41 次浏览 分类:西药
【适应症】主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。
【规格】30mg
【用法用量】成人常用量:催眠,30-100mg(约1-3片),晚上一次顿服;镇静,一次15-30 mg(半片-1片),每日2-3次;抗惊厥,每日90-180 mg(3-6片),可在晚上一次顿服,或每次30-60 mg(1-2片),每日3次;极量一次250 mg(约8片),一日500 mg(约17片;)抗高胆红素血症,一次30-60 mg(1-2片),每日3次。小儿常用量:用药应个体化,镇静,每次按体重2 mg/kg,或按体表面积60 mg/m2,每日2-3次;抗惊厥,每次按体重3-5 mg/kg;抗高胆红素血症,每次按体重5-8 mg/kg,分次口服,3-7天见效。
【禁忌】禁用于一下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
【药理毒理】本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ--氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ--氨基丁酸(GABA)的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周的浓度。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
【药代动力学】口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5-1小时起效,一般2-18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%-45%),表现分布容积为0.5-0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10-40ug/ml,超过40ug/ml寄了出现毒性反应。成人半衰期(t1/2)约为50-144小时,小儿约为40-70小时,肝肾功能不全时半衰期(t1/2)延长。约48%-65%的苯巴比妥在肝脏代谢,转化为羧基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合,由肾脏排出,有27%-50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。
【批准文号】国药准字H32020797
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